Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: gonadotropinas; código ATC: G03G A06.
PUREGON® contém FSH (hormônio folículo estimulante) recombinante (FSHr) produzido pela técnica de DNA recombinante, usando-se uma linhagem de células de ovário de hamster chinês transfectada com subunidades de genes de FSH humano. A sequência primária de aminoácidos é idêntica à do FSH humano natural. Existem pequenas diferenças na estrutura da cadeia de carboidratos.
O FSH é indispensável para o crescimento e maturação folicular normais e para a produção de esteroides gonadais. Na mulher, a quantidade de FSH é determinante para o início e duração do desenvolvimento folicular e, consequentemente, para o tempo de amadurecimento e número de folículos que atingem a maturidade. Portanto, PUREGON® pode ser utilizado para estimular o desenvolvimento folicular e a produção de esteroides em casos selecionados de alterações da função gonadal. Além disso, PUREGON® pode ser utilizado para promover o desenvolvimento folicular múltiplo em programas de reprodução assistida [por exemplo, fertilização in vitro/transferência de embriões (FIV/TE), transferência intratubária de gametas (GIFT) e injeção intracitoplasmática de espermatozoides (ICSI)]. O tratamento com PUREGON® é, geralmente, seguido pela administração de gonadotropina coriônica humana (hCG) para induzir a fase final da maturação folicular, retomada da meiose e ruptura do folículo.
Propriedades farmacocinéticas
Após a administração intramuscular ou subcutânea de PUREGON®, as concentrações máximas de FSH são alcançadas em aproximadamente 12 horas. Após administração intramuscular de PUREGON®, as concentrações máximas de FSH são mais elevadas e atingidas mais precocemente em homens do que em mulheres. Por causa da liberação prolongada a partir do local de administração e da meia-vida de eliminação de aproximadamente 40 horas (variando de 12 a 70 horas), as concentrações de FSH permanecem elevados durante 24 a 48 horas. Devido à meia-vida de eliminação relativamente longa, após a administração repetida da mesma dose, as concentrações de FSH no plasma são aproximadamente 1,5 a 2,5 vezes maiores do que após a administração única. Esse aumento permite que sejam alcançadas concentrações terapêuticas de FSH.
Não existem diferenças farmacocinéticas significativas entre a administração subcutânea e intramuscular de PUREGON®. Ambas têm biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 77%. O FSH recombinante é bioquimicamente muito similar ao FSH urinário humano e é distribuído, metabolizado e excretado pelas mesmas vias.
Dados de segurança pré-clínicos
A administração de dose única de PUREGON® em ratos não induziu efeitos toxicológicos significativos. Em estudos de dose repetida em ratos (duas semanas) e cães (13 semanas) com até 100 vezes a dose terapêutica máxima humana, PUREGON® não induziu efeitos toxicológicos significativos. PUREGON® não apresentou potencial mutagênico no teste de Ames e em teste de aberração cromossômica in vitro com linfócitos humanos.
Características farmacológicas puregon
PUREGON com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PUREGON têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PUREGON devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.