Informações remotiv

Cada comprimido revestido contém 250 mg de extrato seco ZE 117 de Hypericum perforatum L. Excipientes: celulose microcristalina, lactose, macrogol, estearato de magnésio, propilenoglicol e opadry OY-22963 (composto por hipromelose, dióxido de titânio, macrogol e óxido de ferro). Correspondência em marcador: O extrato seco de REMOTIV está padronizado em 0,20% de hipericina total. Diversos grupos de produtos naturais bioativos foram identificados a partir do Hypericum. Os principais grupos de constituintes bioativos dos extratos secos de Hypericum são: fenilpropanos (incluindo ácidos clorogênico e caféico), glicosídeos flavonóides (incluindo quercetina, hiperosídeo ou hiperina, rutina e isoquercitrina), biflavonas (amentoflavona), proantocianidinas e taninos, xantonas, floroglicinóis (hiperforina), aminoácidos (GABA) e naftodiantronas (isto é, hipericina). Estes constituintes estão presentes em quantidades diferentes nos extratos de Hypericum e não está totalmente estabelecido quais os constituintes que são responsáveis pelos efeitos terapêuticos dos vários extratos de Hypericum. Embora os efeitos farmacológicos desses diversos constituintes tenham sido descritos, é bem provável que alguns deles não contribuam (ou o façam de forma limitada) para o(s) mecanismo(s) responsável(eis) pelo efeito antidepressivo dos extratos de Hypericum. No entanto, parece que alguns constituintes dos extratos de Hypericum (cujos candidatos mais prováveis são as naftodiantronas, como a hipericina, os floroglicinóis, como a hiperforina, e determinados flavonóides) possuem propriedades bioquímicas bastante similares às propriedades dos compostos dos antidepressivos clássicos, como os tricíclicos, inibidores de MAO e inibidores seletivos da recaptação de serotonina e/ou noradrenalina. Na verdade, como ocorre com os extratos de Hypericum, a inibição das enzimas catabólicas MAO-A e COMT e a inibição da recaptação neuronal de neurotransmissores aminérgicos, como serotonina, noradrenalina e dopamina, foi comprovada com alguns desses constituintes. Suspeitava-se inicialmente que a inibição de MAO-A fosse o mecanismo responsável pelas propriedades antidepressivas do extrato de Hypericum, e numerosos autores investigaram os efeitos inibitórios da MAO-A de vários constituintes do Hypericum. Ainda que vários autores tenham afirmado que as naftodiantronas, como a hipericina, os flavonóides, como quercetina e quercitrina, e as xantonas, como a tetraidroxantona, são capazes de inibir a MAO-A, isso ocorre em concentrações muito elevadas para terem relevância terapêutica (com a possível exceção dos flavonóides). Esses achados questionam mais uma vez se a inibição da MAO-A é responsável pelos efeitos antidepressivos do extrato de Hypericum, e em caso positivo, qual componente é responsável por esse efeito. Comprovou-se que a amentoflavona, porém não a hipericina, liga-se com alta afinidade aos receptores benzodiazepínicos, ampliando o achado inicial de Nielsen et al. A afinidade da amentoflavona por esse receptor é cerca de dez vezes maior que a encontrada com o extrato de Hypericum. Outros constituintes do extrato, como quercetina, rutina e hiperosídeo, não mostram a mesma afinidade alta pelos receptores benzodiazepínicos, como a que se obtém com a amentoflavona, sugerindo que o constituinte responsável pela ligação do extrato de Hypericum aos receptores de benzodiazepina é, provavelmente, a amentoflavona. Recentemente, relatou-se que um floroglicinol, a hiperforina, era capaz de inibir a recaptação de serotonina in vitro. Além disso, Müller (1997) relatou que a hiperforina inibe não só a recaptação de serotonina, mas também a de noradrenalina, dopamina, GABA e levo-glutamato. De acordo com Müller, esse fenômeno ocorre em concentrações que não só não se ligam a carreadores de proteínas mas também são inferiores àquelas em que a hipericina afeta MAO-A/B. Portanto, ele formulou uma hipótese, ainda não totalmente confirmada, de que a hiperforina é um constituinte ativo do extrato de Hypericum e, possivelmente, relevante em termos terapêuticos. Ainda que outros constituintes do extrato, como fenilpropanos, xantonas, proantocianidinas, taninos, óleo essencial e aminoácidos tenham propriedades farmacológicas, não é provável que esses efeitos contribuam de modo significativo para as propriedades antidepressivas do extrato de Hypericum, pois esses efeitos farmacológicos ocorrem apenas em concentrações mais altas, que provavelmente não são atingidas com a administração oral do extrato. Resumindo, parece justificável concluir que os efeitos terapêuticos do extrato de Hypericum devem-se à combinação de efeitos bioquímicos múltiplos, produzidos, em extensão variável, por diferentes constituintes biologicamente ativos do extrato, como a hipericina, a rutina, a mentoflavona e a hiperforina.