Os estrogênios são importantes no desenvolvimento do sistema reprodutor feminino e manutenção dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina, útero, tubas uterinas e aumentam o tamanho das mamas. Indiretamente, contribuem na estrutura óssea; manutenção do vigor e da elasticidade das estruturas urogenitais femininas; mudanças nas epífises dos ossos longos, determinando o surgimento da puberdade e seu término, crescimento de pelos pubianos e axilares e pigmentação dos mamilos e genitais externos. A diminuição da atividade estrogênica no fim do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação, embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante nos ciclos ovulatórios. Entretanto, na fase pré-ovulatória ou nos ciclos anovulatórios, o estrogênio é o determinante principal do início da menstruação. Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotrofinas hipofisárias.
Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados são similares aos dos estrogênios endógenos. São hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. Nos tecidos-alvo (órgãos genitais femininos, mamas, hipotálamo e hipófise), os estrogênios penetram na célula e são transportados ao núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas específicas.
SELECTA associa os estrogênios conjugados com a medroxiprogesterona para corrigir a deficiência estrogênica e auxiliar a prevenção da hiperestimulação do endométrio.
Propriedades farmacocinéticas
A metabolização e inativação ocorrem primariamente no fígado.
Alguns estrogênios são excretados na bile; entretanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado através do sistema venoso portal. Os estrogênios conjugados hidrossolúveis são ácidos e encontram-se ionizados nos fluidos corporais, o que favorece a eliminação renal, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.
A terapia de reposição estrogênica é a mais eficaz modalidade de terapia para a prevenção da osteoporose em mulheres. Os estrogênios reduzem a reabsorção óssea e retardam ou impedem a perda de massa óssea pós- menopausa. Estudos controlados demonstraram uma redução de aproximadamente 60% nas fraturas de quadril e punho em mulheres quando a reposição estrogênica foi iniciada nos primeiros anos da menopausa.
Estudos também sugerem que os estrogênios reduzem a taxa de fraturas vertebrais. Mesmo quando iniciados seis anos após a menopausa, os estrogênios previnem a perda de massa óssea futura, porém não a restabelecem aos níveis pré-menopausa.
Os estrogênios e o cálcio são os principais suportes do tratamento e da prevenção da osteoporose. Exercícios físicos e dieta adequada podem ser medidas terapêuticas adicionais.
Características farmacológicas selecta
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