Doses orais únicas de Tarceva (cloridrato de erlotinibe) de até 1000 mg em indivíduos saudáveis e de até 1600 mg, recebidas como dose única uma vez por semana, em pacientes com câncer foram toleradas. Doses repetidas duas vezes por dia de 200 mg em indivíduos saudáveis foram mal toleradas após apenas alguns dias de administração. Com base nos dados desses estudos, sabe-se que eventos adversos graves, como diarréia, erupção cutânea e possivelmente elevação de transaminases hepáticas podem ocorrer quando utilizada dose acima da recomendada, de 150 mg. Em caso de suspeita de superdosagem, o Tarceva (cloridrato de erlotinibe) deve ser suspenso e administrado tratamento sintomático.