A capecitabina é um carbamato de fluoropirimidina projetado como agente citotóxico para administração oral, ativação dentro do tumor e seletividade tumoral. A capecitabina não é citotóxica in vitro, porém, in vivo é seqüencialmente convertida para a fração citotóxica fluoro-uracil (5-FU) que é posteriormente metabolizado. A formação de 5-FU é catalizada preferencialmente no tumor pelo fator angiogênico associado ao tumor, timidina fosforilase (ThyPase), minimizando assim a exposição dos tecidos sadios do organismo ao 5-FU sistêmico. Essa ativação seletiva nos tumores resulta em níveis intratumorais de 5-FU significativamente maiores do que os níveis nos tecidos normais.