Doses únicas de 800 mg de Xenical® (orlistate) e doses múltiplas de até 400 mg, três vezes ao dia, por 15 dias, foram estudadas em indivíduos com peso normal e em obesos, sem eventos adversos significantes. Além disso, doses de 240 mg, três vezes ao dia, foram administradas para pacientes obesos durante 6 meses, igualmente sem aumento significativo de qualquer adversidade.
Casos de overdose após o lançamento do produto não demonstraram eventos adversos ou apresentaram eventos adversos similares àqueles reportados na dose recomendada.
No caso de ocorrência de uma superdose significativa de Xenical® (orlistate), recomenda-se que o paciente seja observado durante 24 horas. Com base nos estudos em humanos e em animais, quaisquer efeitos sistêmicos atribuíveis à inibição de lipase do Xenical® (orlistate) seriam rapidamente reversíveis.