Premarin® creme vaginal é uma mistura de estrogênios obtidos de fontes exclusivamente naturais (urina de éguas prenhes). Contém sais sódicos dos ésteres sulfatados hidrossolúveis de estrona, equilina e 17- alfa-diidroequilina, bem como quantidades menores de 17-alfa-estradiol, equilenina, 17-alfa- diidroequilenina, 17-beta-estradiol, delta-8,9-diidroestrona, 17-beta-diidroequilina e 17-beta- diidroequilenina
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de Ação
Os estrogênios endógenos são em grande parte responsáveis pelo desenvolvimento e manutenção do sistema reprodutor feminino e características sexuais secundárias. Apesar de estrogênios circulantes existirem num equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas, o estradiol é o principal estrogênio humano intracelular e é substancialmente mais potente do que os seus metabolitos, estrona e estriol, ao nível do receptor.
A principal fonte de estrogênio em mulheres adultas em ciclização normal é o folículo ovariano, que secreta 70-500 mcg de estradiol por dia, dependendo da fase do ciclo menstrual. Após a menopausa, a maioria do estrogênio endógeno é produzida pela conversão de androstenediona, que é secretado pelo córtex suprarrenal, para estrona nos tecidos periféricos. Deste modo, a estrona e a forma conjugada sulfato, sulfato de estrona, são os estrogênios circulantes mais abundantes nas mulheres na pós- menopausa.
Os estrogênios normalmente atuam por meio da ligação aos receptores nucleares nos tecidos estrogênio- responsivos. Identificaram-se até hoje, dois receptores de estrogênio. Estes variam na proporção de tecido para tecido. Os estrogênios circulantes modulam a secreção pituitária de gonadotrofinas, hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), através de um mecanismo de retroalimentação negativa. Os estrogênios atuam na redução dos níveis elevados de gonadotrofinas observados em mulheres na pós-menopausa.
Propriedades Farmacocinética
Absorção
Os estrogênios conjugados utilizados por via vaginal podem ter algum grau de absorção sistêmica.
Distribuição
A distribuição de estrogênios exógenos é similar àquela dos estrogênios endógenos. Os estrogênios são amplamente distribuídos no organismo e geralmente encontram-se em concentração mais elevada nos órgãos-alvo do hormônio sexual. Os estrogênios circulam no sangue em grande parte ligados à globulina de ligação ao hormônio sexual (SHBG) e à albumina.
Metabolismo
Os estrogênios exógenos são metabolizados da mesma forma que os estrogênios endógenos. Os estrogênios circulantes existem em um equilíbrio dinâmico de interconversões metabólicas. Estas transformações ocorrem principalmente no fígado. O estradiol é convertido de forma reversível à estrona, e ambos podem ser convertidos ao estriol, que é o principal metabólito na urina. Os estrogênios submetem-se também à recirculação entero-hepática através da conjugação com sulfato e glicuronídeo no fígado, conjugados de secreção biliar no intestino, e hidrólise no intestino, seguidos pela reabsorção. Em mulheres na pós-menopausa, uma proporção significativa dos estrogênios circulantes fica na forma conjugada com sulfato, principalmente sulfato de estrona, que serve como um reservatório circulante para a formação de estrogênios mais ativos.
Excreção
O estradiol, a estrona e o estriol são excretados na urina, juntamente com os conjugados de glicuronídeo e de sulfato.
Populações especiais
Não foram conduzidos estudos farmacocinéticos em populações especiais, incluindo pacientes com comprometimento das funções renal e hepática.
Características farmacológicas premarin creme vaginal
Premarin Creme Vaginal com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Premarin Creme Vaginal têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Premarin Creme Vaginal devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.