Farmacodinâmica
O sulfato de glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano e utilizada para a biossíntese dos proteoglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido hialurônico do líquido sinovial. Esta biossíntese é alterada na osteoartrite ou artrose, processo degenerativo que compromete a cartilagem articular.
Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada diminuição da glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas na cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância, para estimular a biossíntese dos proteoglicanos. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural.
Farmacocinética
A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 26%, enquanto a administração intramuscular da glicosamina tem uma biodisponibilidade de 96%. Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) foram de 31, 128 e 130 μmol/L, respectivamente. A Cmáx foi atingida dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular (1, 2). Em voluntários saudáveis, a meia-vida de eliminação (t1/2) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor de 57 horas quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) (2).
A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes (1,6).
A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos do que 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente (1, 2). Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos com insuficiência hepática e renal (1).
Características farmacológicas injeflex
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