Farmacodinâmica
O cloridrato de ambroxol possui propriedades bloqueadoras dos canais de sódio responsável pelo seu efeito analgésico, exerce também um efeito anti-inflamatório, devido à redução significativa na liberação de citocina proveniente do sangue e também de células mononucleares e polimorfonucleares ligadas aos tecidos.
O cloridrato de ambroxol age potencializando a produção de surfactante pulmonar e estimulando a atividade ciliar, resultando em aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar que facilita a expectoração e alivia a tosse.
Farmacocinética
MUCOANGIN pastilhas atua primariamente de forma local na mucosa oral e faríngea.
Absorção
A absorção das formas orais de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata e após uma média de 6,5 horas para formulação de liberação controlada.
As cápsulas de liberação controlada apresentaram uma disponibilidade relativa de 95% (normalizada para a dose) em comparação com uma dose diária de 60 mg (30 mg duas vezes ao dia) administrada como comprimidos de liberação imediata.
Devido à absorção adicional através da mucosa oral a administração de pastilha resulta em um aumento de aproximadamente 25% (90% intervalo de confiança = 116-134%) no total da exposição comparado à formulação xarope. O aumento da exposição não afeta negativamente a farmacodinâmica do cloridrato de ambroxol para a indicação proposta.
O início da ação de MUCOANGIN é rápido, em até 30 minutos, e dura pelo menos 3 horas.
Distribuição
A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 L. Dentro dos limites terapêuticos, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.
Metabolismo e eliminação
Em torno de 30% da dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem.
O cloridrato de ambroxol é primariamente metabolizado no fígado por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.
Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que o CYP3A4 é responsável pela metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.
O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 8% da depuração total.
Farmacocinética em populações especiais
Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do cloridrato de ambroxol está diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do cloridrato de ambroxol, não são necessários ajustes da dose.
Outros
A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do cloridrato de ambroxol em extensão clinicamente relevante e portanto não é necessário ajuste do regime posológico.
Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do cloridrato de ambroxol.
Características farmacológicas mucoangin
MUCOANGIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MUCOANGIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MUCOANGIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.