O atenolol é um cristal. Possui o nome químico 4-[2-Hidroxi-3-[(1-etiletil)amino]propoxy]benzenoacetamida, com fórmula molecular C14H22N2O3 e peso molecular 266,35. É facilmente solúvel em metanol e ácido acético e praticamente insolúvel em acetonitrila, etilacetato e clorofórmio.
A clortalidona é um pó cristalino de branco a branco amarelado. Possui o nome químico 2-cloro-5-(1-hidroxi-3-oxo-1-isoindolinil)benzenossulfonamida, com fórmula molecular C14H11ClN2O4S e peso molecular 338,76. É facilmente solúvel em metanol e levemente solúvel em álcool, e praticamente insolúvel em água, éter e clorofórmio.
Propriedades farmacológicas
Este medicamento combina a atividade anti-hipertensiva de dois agentes, um betabloqueador (atenolol) e um diurético (clortalidona). O atenolol bloqueia predominantemente os receptores beta-1 e não possui atividade estabilizadora de membrana ou atividade simpatomimética intrínseca. Assim como outros betabloqueadores, atenolol possui efeito inotrópico negativo. O mecanismo do efeito anti-hipertensivo do atenolol não foi estabelecido.
É improvável que qualquer propriedade adicional possuída pelo atenolol S (-), em comparação com a mistura racêmica gere diferentes efeitos terapêuticos.
A clortalidona, um diurético monossulfonamil, aumenta a excreção de sódio e cloreto. A natriurese é acompanhada por certa perda de potássio.
O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal. A clortalidona de modo geral não diminui a pressão arterial normal.
O atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas. Pacientes negros respondem melhor à combinação de atenolol e clortalidona do que à monoterapia com atenolol.
A combinação de atenolol com diuréticos tiazídicos demonstrou ser compatível e geralmente mais eficaz do que cada um dos fármacos usados isoladamente como agentes anti-hipertensivos.
Propriedades farmacocinéticas
A absorção de atenolol após a dose oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50%) com picos de concentração plasmática ocorrendo entre 2 a 4 horas após a dose. Os níveis sanguíneos de atenolol são consistentes e sujeitos a pouca variabilidade. Não há um metabolismo hepático significante de atenolol e mais de 90% do que é absorvido atinge a circulação sistêmica inalterada. A meia-vida plasmática é de aproximadamente
6 horas, mas esta pode aumentar em insuficiência renal grave uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido à sua baixa solubilidade lipídica e sua concentração no tecido cerebral é baixa. Sua ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
A absorção de clortalidona após dose oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 60%) com picos de concentração plasmática ocorrendo aproximadamente 12 horas após a dose. Os níveis sanguíneos de clortalidona são consistentes e sujeitos a pouca variabilidade. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas e os rins são a principal via de eliminação. Sua ligação às proteínas plasmáticas é alta (aproximadamente 75%).
A administração conjunta de clortalidona e atenolol possui pouco efeito sobre a farmacocinética de ambos.
Este medicamento é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária.
Características farmacológicas atenolol e clortalidona
Atenolol e Clortalidona com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Atenolol e Clortalidona têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Atenolol e Clortalidona devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.