A lamivudina é um análogo sintético de nucleosídeo que atua como potente inibidor da transcriptase reversa, com atividade contra o vírus da imunodeficiência adquirida, HIV. A lamivudina quimicamente corresponde ao (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolano-5-il]-2(1H)-pirimidinona.
Estudos in vitro demonstram que a lamivudina é metabolizada intracelularmente para 5′-trifosfato, que inibe a transcriptase reversa do HIV. A meia-vida intracelular do 5′-trifosfato de lamivudina é de 10,5 a 15,5 horas.
A lamivudina não interfere no metabolismo dos desoxinucleotídeos celulares e exerce pouco efeito sobre o conteúdo de ADN das mitocôndrias e células de mamíferos.
Virologia
A lamivudina é um potente inibidor seletivo da replicação do HIV-1 e HIV-2 in vitro. É também ativa contra isolados clínicos de HIV resistentes à zidovudina.
Encontra-se ainda sob investigação a relação entre a susceptibilidade do HIV in vitro à lamivudina e a resposta clínica à terapia. Os testes ainda não foram padronizados e os resultados podem variar de acordo com a metodologia.
Foi demonstrado que a lamivudina atua de modo aditivo ou sinérgico com outros agentes anti-HIV, principalmente a zidovudina, inibindo a replicação do HIV em cultura celular.
Constatou-se redução da sensibilidade da lamivudina, in vitro, em vírus isolados de pacientes que receberam terapia com a droga.
Estudos in vitro indicam que os vírus isolados resistentes à zidovudina podem tornar-se sensíveis à droga quando adquirem simultaneamente resistência à lamivudina. Outrossim, existem evidências de que a lamivudina mais a zidovudina, in vivo, retardam o aparecimento de vírus isolados resistentes à zidovudina em pacientes que não receberam terapia anti-retroviral anterior.
A lamivudina demonstra, in vitro, baixa citotoxicidade em linfócitos do sangue periférico, linhagens celulares estabelecidas de linfócitos e monócitos macrófagos e uma variedade de células progenitoras medulares. Conseqüentemente, a lamivudina possui, in vitro, alto índice terapêutico.
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