Propriedades farmacológicas
BIOMETROX (metotrexato) é um antagonista do ácido fólico. Por ter estrutura similar, compete e liga-se fortemente à enzima do ácido fólico.
BIOMETROX (metotrexato) inibe a diidrofolato redutase, interferindo com a síntese de DNA (bases purinas) e com a replicação celular. Os tecidos com ativa proliferação celular, tais como: células malignas, células da medula óssea, da mucosa bucal e intestinal e células da bexiga urinária são, em geral, mais sensíveis a este efeito do medicamento. BIOMETROX (metotrexato) tem afinidade por tecidos que apresentam maior proliferação celular que o normal, como neoplasias, medula óssea, matriz do cabelo e lesões psoriáticas. BIOMETROX (metotrexato) possui também efeito imunossupressor, sendo utilizado para artrite reumatóide e lúpus eritematoso sistêmico.
Propriedades Farmacocinéticas
Após injeção intramuscular de BIOMETROX (metotrexato), ocorrem picos de concentração sérica entre 30 e 120 minutos, sendo 76% a 100% de biodisponibilidade. O volume de distribuição no equilíbrio é aproximadamente 0,4 a 0,9 l/kg. Cerca de 50% do fármaco encontra-se ligado a proteínas, porém estudos mostram que ele pode ser deslocado por vários componentes, dentre eles: sulfonamidas, salicilatos, tetraciclinas, cloranfenicol e fenitoína.
O metotrexato não ultrapassa a barreira hemato-encefálica em doses terapêuticas, quando administrado parenteralmente. Altas concentrações hemato-encefálicas podem ser atingidas através da administração intratecal.
Após a absorção, o metotrexato sofre metabolismo hepático e intracelular para formas poliglutamadas, que podem ser convertidas novamente a metotrexato por enzimas do sistema hidrolase.
A meia-vida de eliminação do metotrexato é de aproximada- mente 3 a 10 horas para pacientes recebendo baixas doses e de 8 a 15 horas para pacientes com alta dosagem.
A excreção do medicamento é renal. Cerca de 24 horas após a administração de uma dose IV, de 80% a 90% são excretados de forma inalterada na urina. Há excreção biliar de cerca de 10% ou menos da dose administrada. A excreção renal ocorre por filtração glomerular e secreção tubular ativa.
A insuficiência renal, assim como o uso concomitante com fármacos, como ácidos orgânicos fracos, que também sofrem secreção tubular, pode aumentar os níveis séricos do metotrexato.
Características farmacológicas biometrox
BIOMETROX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BIOMETROX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BIOMETROX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.