O oleato de monoetanolamina atua primariamente por irritação da camada íntima endotelial da veia e produz uma resposta inflamatória estéril dose-relacionada. Isto resulta em fibrose da parede do vaso e possível oclusão da veia. A substância também se difunde rapidamente através da parede venosa e produz uma reação inflamatória extravascular dose-relacionada. O ácido oleico, componente do Ethamolin®, é responsável pela resposta inflamatória e pode, também, ativar a coagulação in vivo pela liberação do fator tisular e ativação do fator de Hageman. A etanolamina, outro componente do Ethamolin® , contudo, pode inibir a formação do coágulo de fibrina por sua ação quelante de cálcio; portanto, uma ação pró-coagulante do Ethamolin® não pôde ser demonstrada. Após a administração, Ethamolin® desaparece, em cinco minutos, do local da injeção, via sistema venoso portal. Caso volumes superiores a 20 ml sejam injetados, alguma proporção do Ethamolin® seguirá pelo sistema Ázigos através das veias periesofagianas.
Em estudos de autopsia em humanos foi demonstrado que quatro dias após a administração, ocorreu infiltração neutrofílica da parede esofagiana e hemorragia em seis dias. Tecido de granulação foi observado em 10 dias, trombos vermelhos obliterando os vasos varicosos em 20 dias e esclerose das varizes em dois meses e meio. A seqüência destes eventos sugere que a esclerose das varizes esofagianas seja um efeito mais tardio, que imediato, da medicação.
A dose letal mínima do Ethamolin® para injeção intravenosa em coelhos é 130 mg/kg. Ethamolin® injetado por via intracardíaca (no átrio direito), em cães, na dose de 1 ml/kg ao longo de um minuto, leva a aumento do volume hídrico extravascular pulmonar.
A dose máxima recomendada em humanos é 20 ml, ou 0.4 ml/kg para um paciente de 50 kg. A concentração de Ethamolin® que alcança os pulmões em pacientes humanos tratados é menor que aquela encontrada em estudos com cães, mas derrames pleurais, edema pulmonar, infiltrados pulmonares e pneumonite foram relatados em estudos clínicos e a redução da dose total por sessão de esclerose, especialmente naqueles com doença cardiopulmonar concomitante, é recomendada (ver Advertências).
Características farmacológicas ethamolin
ETHAMOLIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ETHAMOLIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ETHAMOLIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.