Farmacodinâmica
A losartana potássica é o primeiro derivado de uma nova geração de fármacos denominados antagonistas da angiotensina II (AT II), que desenvolve um efeito gradual e prolongado sobre os valores sisto-diastólicos de indivíduos hipertensos.
Trata-se de uma substância sintética de estrutura química original: befeniltetrazol, de natureza não peptídica, que pela sua semelhança estrutural compete com o receptor específico da angiotensina II, inibindo, dessa forma, sua ligação com esse agonista endógeno.
Farmacocinética
Após administração oral a losartana sofre uma biotransformação hepática (efeito de primeira passagem) que reduz significativamente sua absorção sistêmica a 33% e produz um metabólito ativo, o ácido 5-carboxilico, de meia-vida prolongada, que contribui para prolongar a ação anti-hipertensiva durante 24 horas com uma única tomada diária, graças à ação aditiva ou de somação entre o fármaco e seu metabólito ativo.
A meia-vida plasmática é de 2 – 3 horas para a losartana e de 6 – 7 horas para o seu metabólito ativo. Sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é elevada (>99%). Sua absorção digestiva não é afetada pela presença de alimentos no estômago e após administração de uma dose oral de 50 mg, atinge o pico plasmático máximo em 60 minutos, com um volume de distribuição de aproximadamente 34 litros. Sua excreção se faz através da urina (35%) e das fezes (58%).
Características farmacológicas lorsacor
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