Farmacocinética
Absorção – a ampicilina é estável no suco gástrico sendo bem absorvida no trato gastrintestinal. A alimentação interfere na absorção, devendo a administração do antibiótico ser feita pelo menos uma hora antes das refeições.
Distribuição – a ampicilina tem larga distribuição para a maioria dos fluidos corporais e ossos: penetra pouco nas células do globo ocular assim como nas meninges normais.
A inflamação das meninges facilita a passagem da ampicilina pela barreira hemato-encefálica. As penicilinas atravessam a barreira placentária e aparecem no sangue do cordão umbilical e no líquido amniótico. A ampicilina passa para o leite materno em pequenas quantidades.
Ligação à Proteínas – cerca de 20% da ampicilina está ligada à proteínas plasmáticas.
Biotransformação – cerca de 60% é eliminada inalterada pela urina depois da ingestão oral. Aproximadamente 21% do fármaco administrado é metabolizado.
Após 12 horas da ingestão oral de 500 mg, 26% do fármaco é recuperado inalterado na urina e 7% sob a forma de metabólitos, principalmente ácido penicilóico.
Meia-vida – com função renal normal, a meia-vida é em média de 1 a 1,5 hora.
Com insuficiência renal, meias-vidas de 7 a 20 horas podem ser encontradas. Em neonatos a meia-vida é de 1,7 a 4 horas.
Início da Ação – uma a duas horas após administração oral.
Tempo para atingir a concentração máxima (T. Máx.) – ocorre entre uma e duas horas, variando de 2 a 6 microgramas por ml após ingestão de 500 mg.
Concentração Terapêutica – a concentração inibitória mínima para organismos sensíveis gram-positivos é de 0,02 a 6 microgramas por ml e para gram-negativos sensíveis de 0,02 a 8 microgramas por ml.
Duração da ação – em média de 6 a 8 horas, dependendo do clearance renal. Em insuficiência renal, as doses devem ser ajustadas.
Eliminação – renal, tanto por filtração como por secreção tubular, e pela bile. No leite materno são excretadas pequenas quantidades. O clearance renal está diminuído em recém-nascidos, exigindo portanto reajuste nas doses.
Características farmacológicas parenzyme ampicilina
PARENZYME AMPICILINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PARENZYME AMPICILINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PARENZYME AMPICILINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.