Grupo fármaco-terapêutico: hormônios e análogos do lóbulo pituitário anterior, código ATC: H01AC01.
O hormônio de crescimento Saizen® (somatropina r-hGH) é um peptídeo de 191 aminoácidos idêntico ao hormônio de crescimento pituitário humano.
O hormônio de crescimento é sintetizado em uma linhagem celular murina transformada que foi modificada pela adição do hormônio de crescimento humano.
Farmacodinâmica
O efeito farmacológico mais importante resultante da administração parenteral de somatropina é a estimulação dos níveis de crescimento por intermédio de somatomedinas ou IGF. Entretanto, a somatropina é ativa tanto na presença do crescimento retardado resultado de uma deficiência de somatomedinas ou de seus receptores, quanto em pacientes de baixa estatura devido a uma deficiência pituitária, cujas epífises já tenham fechado.
A somatropina também tem efeito sobre o metabolismo de proteínas (efeito anabólico), do metabolismo da glicose (alteração da tolerância à glicose) e do metabolismo de lipídios (efeito lipolítico). Adicionalmente, a somatropina modula a atividade do citocromo hepático P450 3 A4.
Farmacocinética
Após a administração de uma dose única de r-hGH em voluntários saudáveis, a concentração plasmática máxima (tmax) é alcançada 3 horas após a administração intramuscular, e entre 4 e 6 horas após a administração subcutânea.
As áreas sob a curva (AUC) são comparáveis para as 2 rotas de administração. Os valores de tmax são semelhantes ao do hormônio do crescimento natural, de acordo com o publicado na literatura.
A farmacocinética de Saizen® é linear pelo menos até doses de 8 UI (2,67 mg). Com doses mais altas (60 UI/20 mg), não pode ser descartado certo grau de não-linearidade, embora sem relevância clínica.
Após a administração IV em voluntários saudáveis, o volume de distribuição no estado estacionário é de aproximadamente 7 L, o clearance metabólico total é de aproximadamente 15 L/h, ao passo que a depuração renal é desprezível, e o medicamento exibe uma meia-vida de eliminação de 20 a 35 min.
Após a administração SC e IM de dose única de Saizen®, a meia-vida terminal aparente é bem mais longa, ao redor de 2 a 4 horas. Isso se deve a uma frequência que limita o processo de absorção.
As concentrações séricas máximas do hormônio de crescimento (GH) são alcançadas após aproximadamente 4 horas e os níveis séricos de GH voltam para os níveis iniciais dentro de um período de 24 horas, indicando que não ocorrerá nenhum acúmulo de GH durante as administrações repetidas.
A biodisponibilidade absoluta de ambas as vias de administração é de 70-90 %.
O hormônio de crescimento exógeno segue a mesma rota de metabolização do hormônio de crescimento endógeno: é inativado por proteases e metabolizado no fígado e nos rins, seguindo as rotas de metabolização das proteínas. Ele não é recuperado na urina.
Cinética em grupos especiais de pacientes: Em pacientes com insuficiência hepática ou renal crônica, a depuração da somatropina é reduzida.
Características farmacológicas saizen
SAIZEN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de SAIZEN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com SAIZEN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.