Os complexos derivados da platina são agentes citotóxicos e foram identificados pela primeira vez por Rosemberg (1965). A inibição do crescimento de Escherichia coli foi observada quando houve uma passagem de corrente elétrica entre dois elétrodos de platina. O efeito inibitório sobre a replicação bacteriana foi demonstrado posteriormente ser devido à formação inorgânica contendo platina na presença de íons de amônio e cloro (Rosemberg et al. 1965 e 1967). A cisplatina (cis-diaminodicloro platinum II) demonstrou ser o composto mais ativo dentre aqueles estudados em tumores experimentais e provou ser de valor clínico. Outros compostos contendo platina foram sintetizados subseqüentemente e muitos encontram-se em fase de ensaios clínicos. Apesar da sua nefro e ototoxicidade, a cisplatina é muito útil em terapia combinada contra as metástases de carcinoma testicular e ovariano; resultados positivos também têm sido observados durante o tratamento de tumores da bexiga, cabeça e pescoço.