O mecanismo de ação do sulfato de vincristina permanece sob investigação e tem sido relacionado à inibição da formação de microtúbulos no fuso mitótico, resultando na parada da divisão celular durante a metáfase. Cerca de 15 a 30 minutos após a injeção, mais de 90% da droga são distribuídos do sangue ao tecido, onde permanecem localizados, mas não irreversivelmente ligados.
O sulfato de vincristina não penetra bem no líquido cefalorraquidiano, o que pode ser concluído a partir de relatos de aparecimento de leucemia no sistema nervoso central em pacientes tratados com sucesso com sulfato de vincristina. Estudos farmacocinéticos em pacientes com câncer demonstraram uma queda trifásica do nível sérico após rápida injeção intravenosa. A meia-vida inicial é de 5 minutos, a meia-vida média é de 2,3 horas e a meia-vida final é de 85 horas, sendo que a meia-vida final varia de 19 a 155 horas. Foi demonstrado que o metabolismo dos alcalóides da vinca é mediado por isoenzimas hepáticas do citocromo P450 na sub-família CYP 3A. Como a principal via de excreção é o sistema biliar, a metabolização deste medicamento pode estar prejudicada em pacientes com disfunção hepática ou que estejam tomando concomitantemente inibidores potentes dessas isoenzimas (ver PRECAUÇÕES).
Cerca de 80% de sulfato de vincristina são excretados nas fezes e de 10 a 20% são eliminados na urina. Os princípios quimioterápicos atuais para diversos tipos de câncer incluem a administração concomitante de diversos agentes antineoplásicos, melhorando o efeito terapêutico e evitando a toxicidade aditiva. O sulfato de vincristina geralmente é escolhido para a poliquimioterapia porque não provoca supressão significante da medula (em doses recomendadas) e devido a sua toxicidade clínica característica (neuropatia).
Características farmacológicas oncovin
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