Benectrin® está contraindicado nos casos de lesões graves do parênquima hepático e em pacientes com insuficiência renal grave quando não se pode determinar regularmente a concentração plasmática.
Da mesma forma, Benectrin® está contraindicado aos pacientes com história de hipersensibilidade a sulfonamida ou a trimetoprima. Não deve ser administrado a prematuros e recém-nascidos durante as primeiras 6 semanas de vida.