DESCRIÇÃO
CITOSTAL (lomustina) é uma das nitrosureias usadas no tratamento de certas neoplasias. Sua fórmula química é 1-(2-cloroetil)-3 ciclo hexil-1-nitrosuréia. É um pó amarelo, com a fórmula empírica C9H16ClN3O2 e peso molecular de 233,71. CITOSTAL é solúvel em etanol 10% (0,05mg/mL) e álcool absoluto (70mg/mL). É relativamente insolúvel em água (< 0,05mg/mL) e não ionizado em pH fisiológico.
FARMACOLOGIA
Embora haja um consenso geral de que CITOSTAL é um agente alquilante; assim como ocorre com outras nitrosureias, ele pode inibir também vários processos enzimáticos chaves.
CITOSTAL pode ser administrado por via oral. Após administração por via oral do CITOSTAL radioativo, em doses variando de 30 a 100mg/m2, cerca de metade da radioatividade administrada foi excretada em 24 horas. A meia-vida sérica da droga e/ou dos metabólitos varia de 16 horas a 2 dias. Os níveis tissulares são comparáveis aos níveis plasmáticos 15 minutos após administração intravenosa.
Por sua alta solubilidade em lipídeos e falta de ionização em pH fisiológico, CITOSTAL atravessa eficazmente a barreira hematoencefálica. Os níveis de radioatividade no fluído cérebro-espinhal correspondem a 50% ou mais dos níveis mensurados concomitantemente no plasma.