A superdose acidental de lomustina tem sido reportada, incluindo casos fatais. Superdose acidental tem sido associada com supressão da medula óssea, dores abdominais, diarreia, vômito, anorexia (transtorno alimentar), letargia (estado de sono profundo), tontura, função hepática alterada, tosse e falta de ar.
Não há um antídoto específico para a superdose com CITOSTAL. Em caso de superdose, medidas de suporte adequadas devem ser tomadas.