Propriedades farmacodinâmicas:
ATC code: N04BC04
Mecanismo de ação: ReQuip® é um potente agonista da dopamina não ergolínico D2/D3.
A doença de Parkinson é caracterizada por uma deficiência de dopamina no sistema nigro-estriatal. O ropinirol alivia a deficiência pela estimulação de receptores de dopamina estriatais.
Efeitos farmacodinâmicos: o ropinirol age no hipotálamo e na pituitária, inibindo também a secreção da prolactina.
Propriedades farmacocinéticas
Uma ampla variabilidade interindividual dos parâmetros farmacocinéticos tem sido observada. A biodisponibilidade do ropinirol é de aproximadamente 50% (36-57%).
Absorção: a absorção oral de ropinirol é rápida, com picos de concentração da droga atingidos em um tempo médio de 1 hora e meia pós-dose.
A biodisponibilidade do ropinirol foi similar, quer em condições de jejum ou pós-alimentação. Entretanto, a alimentação diminui a taxa de absorção de ropinirol, o que pode ser demonstrado por um retardo do Tmax em 2,6 horas e uma média de 25% de diminuição do Cmax.
Conforme esperado de uma droga sendo administrada aproximadamente a cada meia-vida, existem, em média (com o esquema recomendado de três vezes ao dia), concentrações plasmáticas de ropinirol, no estado de equilíbrio, duas vezes mais altas que em comparação com aquelas observadas após uma dose oral única.
Distribuição: a ligação às proteínas plasmáticas é baixa (10 a 40%). Por conta de sua alta lipofilicidade, o ropinirol exibe um grande volume de distribuição (aproximadamente 7 l/kg).
Metabolismo: o ropinirol é primeiramente eliminado pelo metabolismo do CYP1A2, e seus metabólitos são excretados principalmente através da urina. O principal metabólito é pelo menos 100 vezes menos potente do que o ropinirol, em modelos animais de função dopaminérgica.
Eliminação: o ropinirol possui uma meia-vida média de eliminação da circulação sistêmica de cerca de 6 horas.
O aumento da exposição sistêmica (Cmax e AUC) para o ropinirol é aproximadamente proporcional, ao longo a faixa de dosagem terapêutica. Nenhuma alteração no clearance oral de ropinirol é observada após administração oral, única ou repetida.
Relação farmacocinética/farmacodinâmica: na doença de Parkinson, os pacientes responsivos tratados com ropinirol tiveram uma pequena tendência a aumentar as concentrações plasmáticas de ropinirol, se comparados com pacientes não responsivos.
Pacientes idosos: o clearance oral de ropinirol em pacientes idosos (acima de 65 anos) é reduzido em 30% comparado com adultos. Ajustes na dose não são necessários em idosos, já que a dose de ReQuip® deve ser titulada individualmente de acordo com a resposta clínica.
Insuficiência renal: não foi observada alteração na farmacocinética do ropinirol em pacientes Parkinsonianos com insuficiência renal moderada.
Características farmacológicas requip
REQUIP com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de REQUIP têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com REQUIP devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.